现有的抗逆转录病毒药物主要分为核苷类逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂和非核苷类逆转录酶抑制剂三类。
在中国销售的核苷类药物包括齐多拉米双夫定、去羟肌苷、司坦夫定、阿巴卡韦、阿巴卡韦双夫定;蛋白酶抑制剂为硫酸茚地那韦;非核苷类包括奈韦拉平与依非韦伦。
2003 年3 月15 日,美国食品与药品监督管理局批准了第四种抗病毒药物——融合抑制剂恩夫韦肽上市,这是目前唯一一种在细胞外起作用的药物,它可以阻止病毒与细胞的接触与融合,但其价格相当昂贵,且目前国内无法获得。